齐留通片在健康人体内的药动学

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目的研究齐留通在中国健康人体内单次和多次给药的药动学。方法12名健康志愿者,单次口服齐留通片0.6g或多次口服齐留通片0.6g·次-1,每曰4次,连续5d,在设计的时间点取静脉血。采用HPLC-UV法测定血药浓度,研究齐留通的药动学。结果单次口服齐留通片0.6g,平均血药浓度-时间变化规律符合单室模型,主要药动学参数如下:cmax为(6.6±s 2.0)mg·L-1;tmax为(1.9±0.3)h;t1/2为(3.5±1.8)h;AUC0-6为(19±6)mg·h·L-1,AUC0~12为(25±8)mg·h·L-1;AUC0-∞为(27±10)mg·h·L-1;CL/F为(26±8),L·h-1。除t1/2和tmax外,其余主要药动学参数在性别间有显著差异(P<0.05)。连续口服齐留通0.6g达到稳态后,主要药动学参数如下:cmaxss为(7.4±1.6)mg·L-1;cminss为(2.2±1.0)mg·L-1;cavss为(3.5±1.0)mg·L-1;tmaxss为(1.2±0.3)h;AUC0-6ss为(21±6)mg·h·L-1;AUC0-12ss为(26±8)mg·h·L-1;AUC0-xss为(28±10)mg·h·L-1;t1/2为(3.1±1.1)h;DF为(1.5±0.4)。连续给药5d,cmax、AUC、t1/2等无明显增加(P>0.05),性别间除tmaxss、t1/2和DF外,主要药动学参数有显著差异(P<0.05),女性明显高于男性。结论齐留通片在人体内吸收迅速,分布广泛。中国健康志愿者体内的药动学参数在性别间有明显差异,多次给药后体内无明显蓄积现象。
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