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6-氨基喹诺酮对HIV具有完全不同于已知抗HIV药物的作用机制,其先导物WM5对HIV-1复制周期中的关键步骤——Tat介导的长末端重复序列的转录具有抑制作用。在WM5结构的基础上,人们设计和合成了各种系列的6-氨基喹诺酮衍生物。抗病毒活性测定结果表明,衍生物26c,26e,26i和26i对HIV具有很强的抑制作用,对MT-4,PBMCs和CEM细胞系的EC50为0.0087~0.7μg/mL,并具有阳性S1,其中26e和26i对CEM细胞系的SI〉1000。加入时间试验证实了6-氨基喹诺酮的作用机制,即