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目的 对载紫杉醇（paclitaxel,PTX）的PEG修饰的大黄酸偶联物[PEGylatedcarboxymethylchiosan-rheinconjugate（polymeric） micelles,PTX/CRmP]胶束进行形态与结构表征，考察其体外（模拟血液环境中）释放情况及药动学特征。方法 通过透射电镜（transmission electron microscopy,TEM）、差示扫描量热法（differential scanning calorimetry,DSC）、X射线衍射（X-ray diffraction,XRD）对胶束的粒径、形态及结构等方面进行评价；在pH 7.4磷酸盐缓冲液（含0.8 mol·L-1水杨酸钠）中进行PTX/CRmP胶束的体外释放研究，计算PTX的累积释放率，绘制累积释放曲线；以大鼠为模型，尾静脉注射PTX/CRmP胶束后，通过药-时曲线、药动学参数等对其进行药物动力学研究。结果 TEM显示PTX/CRm P胶束呈类球形，粒径约160 nm，分布均匀；DSC和XRD显示PTX几乎全部被CPm P胶束包载入其内核中。PTX/CRmP胶束在pH 7.4磷酸盐缓冲液（含0.8mol·L-1水杨酸钠）中24 h内累积释放率为92.2%，药物释放速率显著慢于Taxol?。药物动力学研究表明，与Taxol?组相比，PTX/CRmP胶束中药物的分布和消除较慢，药-时曲线下面积（AUC）显著增加，CRmP胶束能延长PTX半衰期及其在血液循环系统中的循环时间。结论 CRmP偶联物物理包载PTX于内核中所得的PTX/CRmP胶束，粒径小，在体外模拟血液pH环境中缓释，PTX生物利用度提高。