【摘 要】
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目的应用均相时间分辨荧光(HTRF)技术,筛选发现具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)活性的鸡血藤提取物,同时采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对其活性部
【机 构】
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中国医学科学院药用植物研究所,中国药科大学新药筛选中心,
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目的应用均相时间分辨荧光(HTRF)技术,筛选发现具有抑制表皮生长因子受体(EGFR)活性的鸡血藤提取物,同时采用超高效液相色谱-飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别。方法药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位。采用HTRF法检测鸡血藤乙酸乙酯提取物对EGFR的抑制作用,计算提取物对EGFR的抑制率。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,200~400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据。结果首次发现鸡血藤的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR抑制活性,IC50为2.277 mg/L,并从其活性部位中分析鉴定出15个化学物,主要成分为黄酮类化合物,其中10个分别是儿茶素-儿茶素,阿福豆素-儿茶素,杨梅素-3’-O-β-D吡喃木糖苷,芒柄花苷,芒柄花黄素,Afrormosin,表没食子儿茶素,催吐萝芙木醇-9-O-木糖-(1→6)葡萄糖苷,木犀草苷,没食子儿茶素-儿茶素;5个未知成分。儿茶素、表没食子儿茶素、芒柄花黄素为主要活性成分。结论鸡血藤乙酸乙酯提取物所含的黄酮类成分为抑制EGFR活性的主要成分,本研究以期为其在抗癌方面的应用提供理论依据,同时为进一步跟踪分离活性成分奠定基础。
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