共晶技术提高黄芩素溶出度及生物利用度的研究

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采用混悬液结晶法制备1∶1物质的量比的黄芩素-咖啡因(BE-CA)共晶,以提高BE的溶出度及口服生物利用度。差示扫描热分析、X射线粉末衍射法、傅里叶红外光谱法等分析表明所制备的共晶为区别于BE及CA的一种长针状晶体新物质。溶出试验表明BE-CA共晶的溶出度均显著高于BE晶体及其与CA的晶体混合物。大鼠体内药代动力学研究表明,与BE相比,BE-CA共晶缩短BE及其活性代谢物黄芩苷(BI)的达峰时间(tmax),并显著提高了BE及BI的峰浓度(cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC),极大地提高了黄芩素口服生物利用度。
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