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青蒿素是从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物。近年来发现青蒿素及其衍生物能够抑制多种实体瘤生长、抑制多种肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡,但作用机制尚不完全明确。就青蒿素及其衍生物对活性氧、抗血管生成、多药耐药、耐药基因、凋亡和胀亡等方面作用的研究进展进行综述。