论文部分内容阅读
[摘 要]着重介绍阿莫西林的理化特性及药理作用，较详细地说明阿莫西林的抗菌消炎作用，临床上的应用表现以及在应用当中的注意事项，希望通过本文的论述能够对阿莫西林在实际应用中给大家提供更多一点的帮助与启示。
[关键词]阿莫西林、特性、药理、应用
中图分类号：G271 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2015）04-0322-01
一、阿莫西林的理化特性
阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在阿莫西林的侧链苯环上多一个羟基，二者性质类似，阿莫西林是白色或淡白色结晶粉末，味道微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～+3100。
二、阿莫西林的药理特性
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6—氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环、可专一性地与细菌内膜上靶位点相结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。阿莫西林为半合成广谱青酶素类药，它的抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，它的杀菌作用优于氨苄西林，但是它不能用于脑膜炎的治疗。半衰期大约为61.3分钟。
阿莫西林具有较强的杀菌消炎作用，穿透细胞的能力也比较强，口服阿莫西林后，它的药物分子中的内酰胺立即会水解生成肽键，并迅速和菌体内的转肽酶相结合使之失活，这样就切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞会迅速成为球形体而破裂溶解，最终菌体因细胞壁损水伤不断渗透而胀裂死亡。对于大多数致病的G+菌和G-菌均有强大的杀菌作用和抑菌作用。
三、临床及其应用
a） 阿莫西林的抗菌消炎作用与使用适应症
阿莫西林具有较强的杀菌作用，对于溶血性链球菌、肺炎链球菌、等链球菌属不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟菌流、感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门杆菌都具有良好的抗菌活性；对某些军团菌、大肠杆菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。
阿莫西林适用于敏感菌（β-内酰胺酶菌株）所致的如下感染：
a 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
b.溶血球菌、葡萄球菌或大肠埃希所致的皮肤软组织感染。
c.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
d.急性单纯性淋病。
e.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
f.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌、降低消化道溃疡复发率。
四、药物之间的相互作用
阿莫西林与一些药物合用时可增强自身的抗菌作用。阿莫西林与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎，与β-内酰胺酶抑制药（克拉维酸）合用，阿莫西林的抗菌作用明显增强，研究发现口服阿莫西林3g ，与洁霉素600mg和红霉素2g，血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC，经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。
阿莫西林治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素，阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。无病发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率可达97%，以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。
阿莫西林与奥美拉唑清除幽门螺杆菌，通过走访可知使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%，经胃镜正实为溃疡病85例，两药合用两周，停药28天后复查治愈率达85%，只有轻微的副作用。
阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作期合理的抗感染疗效是控制发作的关键。阿莫西林与梭甲半肤氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高，这两种药物在药代动力学上具有协同作用。阿莫西林使呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于在短期内消灭细菌。
与此同时还要注意阿莫西林对其它药物的抑制作用，如服用避孕药时阿莫西林可能会干扰肝臟或肠胃对于避孕药的吸收从而降低其药效，此外对于别嘌呤类尿酸合成抑制剂的使用可能增加服用阿莫西林产生皮肤不良反应的机率和危险性。
五、不良反应及其注意事项
阿莫西林的不良反应轻微且短暂，一般耐受性较好，临床较常见的不良反应为呕吐、恶心、贫血、腹泻、血小板减少等肠胃道症状，其次还有如过敏反应，药物热、皮疹、哮喘等过敏反应症状，副作用的发生率为5—6%，另外偶见由念珠菌或耐药菌引起的二重感染，少数病人的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。偶见兴奋、焦虑、头晕以及行为失常。
阿莫西林也存在交叉过敏，临床使用时要注意，对于青霉胺、头孢菌素及其青霉素过敏者不能使用，对于过敏体质或有家族遗传过敏史的患者同样需要谨慎。
参考文献
[1] 张平，阿莫西林分散片在健康人体的药代动力学研究，现代中西医结合杂志2002，21.
[2] 高贵平，浅析西药阿莫西林在临床上的应用。中国实用医药2010，5.
[关键词]阿莫西林、特性、药理、应用
中图分类号：G271 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2015）04-0322-01
一、阿莫西林的理化特性
阿莫西林是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在阿莫西林的侧链苯环上多一个羟基，二者性质类似，阿莫西林是白色或淡白色结晶粉末，味道微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～+3100。
二、阿莫西林的药理特性
AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6—氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环、可专一性地与细菌内膜上靶位点相结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。阿莫西林为半合成广谱青酶素类药，它的抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，它的杀菌作用优于氨苄西林，但是它不能用于脑膜炎的治疗。半衰期大约为61.3分钟。
阿莫西林具有较强的杀菌消炎作用，穿透细胞的能力也比较强，口服阿莫西林后，它的药物分子中的内酰胺立即会水解生成肽键，并迅速和菌体内的转肽酶相结合使之失活，这样就切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞会迅速成为球形体而破裂溶解，最终菌体因细胞壁损水伤不断渗透而胀裂死亡。对于大多数致病的G+菌和G-菌均有强大的杀菌作用和抑菌作用。
三、临床及其应用
a） 阿莫西林的抗菌消炎作用与使用适应症
阿莫西林具有较强的杀菌作用，对于溶血性链球菌、肺炎链球菌、等链球菌属不产青霉素酶的葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟菌流、感嗜血杆菌等需氧革兰阴性菌的不产β-内酰胺酶菌株及幽门杆菌都具有良好的抗菌活性；对某些军团菌、大肠杆菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性。此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。
阿莫西林适用于敏感菌（β-内酰胺酶菌株）所致的如下感染：
a 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
b.溶血球菌、葡萄球菌或大肠埃希所致的皮肤软组织感染。
c.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
d.急性单纯性淋病。
e.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
f.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌、降低消化道溃疡复发率。
四、药物之间的相互作用
阿莫西林与一些药物合用时可增强自身的抗菌作用。阿莫西林与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎，与β-内酰胺酶抑制药（克拉维酸）合用，阿莫西林的抗菌作用明显增强，研究发现口服阿莫西林3g ，与洁霉素600mg和红霉素2g，血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC，经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。
阿莫西林治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉素，阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。无病发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率可达97%，以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。
阿莫西林与奥美拉唑清除幽门螺杆菌，通过走访可知使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%，经胃镜正实为溃疡病85例，两药合用两周，停药28天后复查治愈率达85%，只有轻微的副作用。
阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎、慢性支气管炎急性发作期合理的抗感染疗效是控制发作的关键。阿莫西林与梭甲半肤氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高，这两种药物在药代动力学上具有协同作用。阿莫西林使呼吸道分泌物中的药物浓度增加，有利于在短期内消灭细菌。
与此同时还要注意阿莫西林对其它药物的抑制作用，如服用避孕药时阿莫西林可能会干扰肝臟或肠胃对于避孕药的吸收从而降低其药效，此外对于别嘌呤类尿酸合成抑制剂的使用可能增加服用阿莫西林产生皮肤不良反应的机率和危险性。
五、不良反应及其注意事项
阿莫西林的不良反应轻微且短暂，一般耐受性较好，临床较常见的不良反应为呕吐、恶心、贫血、腹泻、血小板减少等肠胃道症状，其次还有如过敏反应，药物热、皮疹、哮喘等过敏反应症状，副作用的发生率为5—6%，另外偶见由念珠菌或耐药菌引起的二重感染，少数病人的血清转氨酶升高，偶有嗜酸粒细胞增多和白细胞降低。偶见兴奋、焦虑、头晕以及行为失常。
阿莫西林也存在交叉过敏，临床使用时要注意，对于青霉胺、头孢菌素及其青霉素过敏者不能使用，对于过敏体质或有家族遗传过敏史的患者同样需要谨慎。
参考文献
[1] 张平，阿莫西林分散片在健康人体的药代动力学研究，现代中西医结合杂志2002，21.
[2] 高贵平，浅析西药阿莫西林在临床上的应用。中国实用医药2010，5.