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目的 考察士的宁和马钱子碱在体外人肝微粒体(HLMs)和UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)1A4中的代谢动力学,及UGT1A4抑制剂对士的宁和马钱子碱在HLMs中葡糖醛酸化反应的抑制作用。 方法 采 用HPLC-MS/MS测定士的宁和马钱子碱在体外孵育体系中代谢产物含量,GraphPad Prism软件计算酶促反应最大反应速率( V max )、 米氏常数( K m)等酶动力学参数;通过抑制试验观察UGT1A4特异性抑制剂海柯皂苷元对士的宁和马钱子碱在HLMs中Ⅱ相代谢影响。 结果 在HLMs和UGT1