醇脱氢酶催化合成(S)-哌啶醇及产物抑制机制

来源 :食品与生物技术学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bombwang1986
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(S)-N-Boc-3-羟基哌啶((S)-NBHP)是治疗套细胞淋巴瘤药物——依鲁替尼的关键手性中间体。利用醇脱氢酶催化N-Boc-3-哌啶酮(NBPO)的不对称还原是最具开发潜力的(S)-NBHP合成方法。对醇脱氢酶库进行筛选发现,来源于多孢克鲁维酵母的KpADH对NBPO具有最佳的催化效果,纯酶活力高达83.9 U/mg,产物对映体过量值为97.0%(S)。将其与葡萄糖脱氢酶偶联,并考察了单水相、两相、离子液体和不同底物浓度对转化反应的影响。结果表明:高浓度产物(S)-NBHP对KpADH存在抑制作用
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