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建立了LC-MS/MS法测定人血浆中的非索非那定浓度。以格列美脲为内标,采用C18柱,流动相为甲醇-水(含15mmol/L乙酸铵和0.05%甲酸)(68︰32),电喷雾离子化源,选择性正离子反应监测,检测离子为m/z502.1→466.2(非索非那定),m/z491.2→352.0(格列美脲),并用于人体药动学研究。20名健康志愿者单剂量口服非索伪麻缓释胶囊(非索非那定60、120mg)后非索非那定的主要药动学参数为:t1/2β(11.34±4.59)和(11.09±3.27)h,tm