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美沙酮（methadone）是40多年前人工合成的强阿片类药物。1947美国开始将美沙酮应用于癌痛治疗，1993世界卫生组织（WHO）推荐为癌痛三阶梯止痛治疗中第三阶梯的强效镇痛药。对一些用其他阿片类无效的癌痛患者，换用美沙酮后疼痛得到良好的控制，且镇痛的临床效果稳定。20年来，美沙酮作为一个合成的阿片类药物，在难治性癌痛中的治疗地位逐步被认同。本文对美沙酮药理学特点及在难治性癌痛中的应用作一综述。