【摘 要】
：
目的设计合成新型的β-肽类蛋白酶体抑制剂,并对其活性进行评价。方法根据先导化合物Carfilzomib与蛋白酶体的作用方式,保留其与蛋白酶体结合的关键环氧酮片段,并结合β-氨基
论文部分内容阅读
目的设计合成新型的β-肽类蛋白酶体抑制剂,并对其活性进行评价。方法根据先导化合物Carfilzomib与蛋白酶体的作用方式,保留其与蛋白酶体结合的关键环氧酮片段,并结合β-氨基酸的特点,采用氨基酸替换、生物电子等排等药物设计的方法,设计一类结构新颖的蛋白酶体抑制剂;采用缩合、氧化、还原等反应,合成系列目标化合物;通过体外酶抑制活性实验检验化合物活性。结果合成了8个结构新颖的β-肽环氧酮类衍生物,化合物结构经1H-NMR、ESI-MS确证,部分化合物体现了一定的蛋白酶体抑制活性。结论β-氨基酸作为一种重要的α-氨基酸替换结构,有望能够丰富短肽类蛋白酶体抑制剂的结构类型。
其他文献
在真核细胞中已发现两条主要降解途径,即自噬系统和蛋白酶体系统.长期以来,这两条降解途径一直被认作是完全独立的路径,然而最近的证据强烈提示,这两条主要降解途径之间相互
我国文化产业现有的"健康型"政府监管模式,是以文化产业"健康"为监管理念,以克服"不能满足公共利益"的市场失灵为监管目标,以多部门为监管主体,全过程的行政监管,以政府为动
阐述了高速喷气织机的研发现状,详细介绍了智能化高速喷气织机的设计方案,最后概括了智能化高速喷气织机的设计特点及创新点,以期可为织机设备的研发提供借鉴。
从公共产品理论的基本原理出发,探析文化产品所具有的公共产品属性,并根据非排他性、非竞争性、排他性、竞争性将文化产品分为纯公共文化产品、非纯粹公共文化产品、俱乐部文
文章以近代天津工业化为背景,对工业化、收入差距、非农化与生活水平进行了研究,认为近代工业化使得工业部门与农业部门间形成工资差异,促进了就业结构的非农化,直接带动了人
在以人才竞争为焦点的时代,EHR作为一种进一步完善人力资源管理的系统工具,对于企业,尤其是人力资源管理部门来说,具有十分重要的意义。然而,盲目地实施EHR,那么它很可能成为
反转课堂通过信息技术手段,改变了传统的教学模式,转变了师生角色,强化了学生内化知识的能力,是高校教学工作的有益尝试,为教学的发展提供了新思路。本文介绍了反转课堂理论
地方性非物质文化遗产是灿烂的中华文明的重要组成部分,具有独特的地域特征,但其在保护和传承上往往因为受众的局限性、社会的关注度不足等原因面临绝种的困境。本文以南京本
举证是“合理期限”仲裁过程中一个重要而复杂的环节,直接关系到仲裁结果的公正性和当事方对裁决结果的认可度。《关于争端解决规则和程序的谅解》并未对“合理期限”仲裁的
生物膜研究是现代生物学研究的前沿方向之一,本文对文革结束以后生物膜研究在中国科学院生物物理研究所(下称生物物理所)的兴起与发展进行了系统回顾.文革结束后,中国科学院