潜在的新型肿瘤显像剂^99mTc—MAG3—GGCNGRC的合成及生物分布

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：www6331758

【摘要】

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为测评带有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性, 合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验. 直链短肽GGCNGRC环化为 99mTc-MAG3-

【作者】

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张弢王毅褚泰伟刘新起胡少文王祥云

【机构】

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北京大学化学与分子工程学院应用化学系

【出处】

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高等学校化学学报

【发表日期】

：

2005年5期

【关键词】

：

NGR 肿瘤新生血管 MAG3 CD13 NGR Tumor Angiogenesis MAG_3 CD13

【基金项目】

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国家自然科学基金

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为测评带有NGR基序的小分子多肽的 99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性, 合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验. 直链短肽GGCNGRC环化为 99mTc-MAG3-GG(CNGRC), 再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联, 生成Bz-MAG3-GG(CNGRC). 后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GG(CNGRC), 其放射化学纯度>90%, 在血清和生理盐水中具有较好的稳定性. 在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明, 此类型

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