【摘 要】
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目的:合成抗乙型肝炎病毒(HBV)药阿德福韦酯。方法:以腺嘌呤和三氯化磷为起始原料,分别合成9-(2-羟乙基)腺嘌呤(4)和对甲苯磺酸二乙氧基磷酰基甲酯(6),4与6在NaH作用下缩合后
【机 构】
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广东医学院药物化学与药物分析教研室
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目的:合成抗乙型肝炎病毒(HBV)药阿德福韦酯。方法:以腺嘌呤和三氯化磷为起始原料,分别合成9-(2-羟乙基)腺嘌呤(4)和对甲苯磺酸二乙氧基磷酰基甲酯(6),4与6在NaH作用下缩合后,经水解、酰化等反应制得阿德福韦酯。结果:文献报道的相应各步反应条件得以优化,总收率约17.5%,各中间体及产物经红外光谱、核磁共振氢谱确证。结论:本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率。
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