【摘 要】
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本文以柔红霉素（daunorubicin,DNR）为内标,荧光检测,建立了一个可同时测定血浆及血中有核细胞内阿霉素（adriamycin,ADM）活性代谢产物阿霉素酶（adriamycinol ADM-OH）及无细胞毒活性
【机 构】
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河南医科大学第一附属医院药剂科,中山医科大学临床药理教研室 郑州,450052,广州,510089
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本文以柔红霉素（daunorubicin,DNR）为内标,荧光检测,建立了一个可同时测定血浆及血中有核细胞内阿霉素（adriamycin,ADM）活性代谢产物阿霉素酶（adriamycinol ADM-OH）及无细胞毒活性代谢产物阿霉素酮（adriamycinone,ADM-ONE）的快速、灵敏、稳定的高效液相色谱（HPLC）分析方法。应用本法研究6例肝肾功能正常的肿瘤病人快速静脉注射50mg/m2意大利产阿霉素后血浆及细胞内阿霉素,阿霉素醇,阿霉素酮的药代动力学。结果表明:在病人血浆及细胞内均为三房室开放模型药代动力学特征。血浆分布相半衰期t1/2π0.11±0.09h;中间相半衰期邮t1/2α1.99±1.7h;终末相半衰期t1/2β27,6t1/29.1h;Vc9.6±1.71/m2;CL（s）39.7±7.91/m2/h。细胞内t1/2π0.04±0.02h;t1/2α0.88±1.35h;t1/2β92.7±32.4h。血浆及细胞内阿霉素各占给药总量的0.28%和99.55%。阿霉素醇仅在血浆中检出。tmax 2.5±1.8h;Cmax 16.8±3.5μg/l;表观Kf0.566±0.44h-1;t1/2ke34.4±13.6h。与阿霉素的AUC之比为0.667。阿霉素醇占给药总量的0.18%。阿霉素酮仅在二例病人血浆中检出。
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