【摘 要】
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利用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和脱乙酰-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)生产各种半合成头孢菌素类抗生素时,大多需要对C-7和C-3’位进行化学修饰.在这些位点上含有氯化原子的3-氯甲基-
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利用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和脱乙酰-7-氨基头孢烷酸(7-ADACA)生产各种半合成头孢菌素类抗生素时,大多需要对C-7和C-3’位进行化学修饰.在这些位点上含有氯化原子的3-氯甲基-7-氯甲基乙酰氨基-3-头孢烷-4-羧酸(3-CMAC)是对其进行修饰如胺化、硫醚化和酯化的一种更方便的化合物(图1),而且这些反应可在脱除保护基前进行.此外,由于从7-ACA衍生的化合物,包括7-ACA和7-ADACA,只在中性pH稳定,所以在生产半合成头孢菌素类抗生素时采用酶促方法进行化学修饰最为理想.
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