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随着显微成像技术、数据分析软件及染色技术等的飞速发展,高内涵筛选已成为能够以细胞为研究对象,单次检测获取多靶点数据的检测系统,目前正逐渐被应用到细胞生物学多个领域,并将在未来的药物研发中发挥重要作用。介绍高内涵筛选的3个技术基础,概述目前该技术在药学研究中的应用情况,并对其发展前景及应用中存在的问题进行了讨论。