【摘 要】
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目的:制备甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束,考察该胶束的体内外释药情况。方法:以溶剂蒸发法制备甲氨蝶呤/共聚物胶束;以高效液相色谱法检测甲氨蝶呤;以
【机 构】
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中国人民解放军第202医院药剂科,沈阳药科大学药学院药剂系,
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目的:制备甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束,考察该胶束的体内外释药情况。方法:以溶剂蒸发法制备甲氨蝶呤/共聚物胶束;以高效液相色谱法检测甲氨蝶呤;以动态透析法研究药物体外释放;以大鼠为实验动物进行体内药物分布研究。结果:共聚物胶束粒径为50nm左右,分布较窄;Zeta电位接近-30mV;甲氨蝶呤/共聚物胶束在pH7.4和pH5.5的介质中释药近似Weibull释药模型,但在pH5.5介质中释药较pH7.4介质中慢。胶束组甲氨蝶呤的血浆半衰期(t1/2)和药时曲线下面积(AUC)分别是溶液组的2.50和2.17倍。结论:甲氨蝶呤/聚天冬氨酸衍生物-接枝-聚乙二醇共聚物胶束能延长药物在血液循环中的滞留时间。
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