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近年来,针对肿瘤生长的关键调控因子,尤其是针对肿瘤信号通路中起关键调控作用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶进行的小分子激酶抑制剂的研发为人们提供了有效对抗肿瘤的新策略。综述了以4-芳氨基喹唑啉为母核具有烷基化功能基的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展,介绍了产生烷基化作用的功能基团以及抑制剂对受体蛋白的作用机理和结合方式。