本文总结了近十年来霉酚酸(MPA)血药浓度监测在肾移植受者中应用的研究进展,为进一步合理使用MPA类药物、探究如何优化我国人群抗排斥方案提供线索。MPA可通过吗替麦考酚酯(MMF)或霉酚酸钠肠溶片(EC-MPS)经胃肠道吸收代谢转化而得,主要代谢物为7-O-葡萄糖苷酸霉酚酸(MPAG)。人群药代动力学研究表明MPA代谢存在显著的个体间差异及时间相关的个体内差异,影响因素主要包括种族、人群、移植肾功能、血浆白蛋白水平、联合钙调神经蛋白抑制剂(CNIs)类药物种类等。MPA明确的浓度-效应关系及显著的个体间和个体内药代学差异为MPA血药浓度监测提供了充分的依据。MPA血浆浓度检测方法主要有高效液相色谱法和酶免疫分析法。对于需要进行血药浓度监测的免疫抑制药物,服用剂量并不是预测其暴露水平的可行指标,而MPAAUC0～12h是观察其全身暴露水平、进行血药浓度监测的金标准,目前认为对于肾移植受者MPA-AUC0～12h的目标范围应控制在30～60 mg·h/L。MPA-AUC0～12h过低会增加患者发生急性排斥反应的风险,而MPA-AUC0～12h过高并不增加患者受益的机会,但是与药物毒性无明显的相关性。尽管对MPA血药浓度监测是否使患者受益仍然没有定论,但确实对于指导临床MPA合理化用药带来积极意义。