【摘 要】
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为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81060261);广西自然科学基金资助项目(2012GXNSFAA053021);广西壮族自治区教育厅广西高等学校高水平创新团队及卓越学者计划(2015年起)
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为进一步研究新型抗乙肝病毒活性药物,根据活性片段拼接原理设计了一系列新型结构的去氢胆酸肟类衍生物,并预测其抗乙肝病毒活性。以去氢胆酸为原料经过酯化(或酰胺化)、肟化等反应合成8种新化合物和1种已知化合物,其中,肟类3种,肟醚类6种,均为E构型。以1HNMR、13CNMR和MS测定其结构,发现肟化反应均发生在去氢胆酸3位的羰基上。体外抗乙肝病毒活性测试结果表明部分目标产物对乙肝e型抗原HBeAg的分泌具有抑制活性,其中,化合物2a和2c的活性较好,其半数抑制浓度IC50分别为170.36μmol/L和97.
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