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20（S）-喜树碱（2）在过硫酸铵和硫酸亚铁作用下,以75%硫酸为溶剂,分别与戊醛和糠醛进行Minisci反应,制得20（S）-7-戊酰基喜树碱（1a）和20（S）-7-（2-糠酰基）喜树碱（1b）,收率分别为81.3%和56.0%。对1a、1b和2用SRB法进行了人白血病（HL-60）、人胃癌细胞（BGC-823）、人肝癌细胞（Bel-7402）和人鼻咽癌细胞（KB）的体外抗肿瘤活性试验。结果显示,1a、1b对HL-60、BGC-823的抑制作用较2强;对Bel-7402和KB的抑制作用较2弱。