【摘 要】
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以6-APA为起始原料，经溴化得6,6-二溴青霉烷酸，用11%～13%的过氧乙酸氧化，所得的氧化产物3以固体形式直接从溶液中析出，3以对甲氧基溴苄进行羧基保护，经还原合成了β-内酰胺酶抑制剂
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
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以6-APA为起始原料，经溴化得6,6-二溴青霉烷酸，用11%～13%的过氧乙酸氧化，所得的氧化产物3以固体形式直接从溶液中析出，3以对甲氧基溴苄进行羧基保护，经还原合成了β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦的关键中间体青霉烷酸对甲氧基苄酯-1α-亚砜1。本方法操作简便，价格低廉，实施安全，适宜于规模生产。
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