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为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法，基于电子等排原理，用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体，得到10个诺氟沙星酰腙化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L12103种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性。初步研究表明，与母体化合物相比，目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性。