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以内皮素-1（endothelin-1，ET-1）羧基末端六肽（His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp）为模板，应用D型芳香性非天然氨基酸替代六肽结构中His残基进行结构设计，利用固相肽合成技术合成新型ET受体肽类拮抗剂，得到12个新六肽化合物。对所得化合物进行拮抗ET-1收缩大鼠胸总动脉的活性研究，其中C-1、C-3、C-5、C-7、C-8、C-11等6个化合物在10-9 mol/L浓度水平表现出明显的拮抗活性。