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心血管疾病是全世界范围内引起死亡的主要原因。高胆固醇血症被认为是动脉粥样硬化性心血管疾病的独立危险因素。目前他汀类药物是降脂的首选药,但在临床工作中常见患者对他汀类药物不耐受或应用大剂量他汀类药物仍难以将低密度脂蛋白降至达标水平。前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂作为新型降脂药物受到广泛关注。现着重综述前蛋白转化酶枯草溶菌素9及其抑制剂的最新研究进展、突出争议领域和未来的方向。