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近年来,口服酪氨酸激酶抑制剂已广泛应用于癌症治疗。多种酪氨酸激酶抑制剂为ATP结合盒转运蛋白超家族的底物,且由于这些药物在胃肠道的溶解度较低,不易使外排转运体达到饱和,因此外排转运体对其吸收的影响比其他药物更加明显。此外,广泛分布于组织中的外排转运体调控着酪氨酸激酶抑制剂在体内的分布与清除。本文总结了外排转运体对目前已在中国上市的7个小分子酪氨酸激酶抑制剂在体内处置过程的影响,并就外排转运体遗传多态性对这些药物的药代动力学和药效学的影响进行综述。