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目的:根据中药路路通的功能主治、性味归经,采用体外药效评价方法,对路路通不同药效成分及提取部位进行体外药效评价研究,确定路路通的药效部位,为其抗肿瘤药物筛选奠定前期实验基础。方法:采用MTT法开展不同浓度路路通药材中5种活性成分对于6种人源肿瘤细胞的体外药效评价研究。结果:实验研究表明,路路通中5种活性成分对6种不同器官的肿瘤细胞均有一定的抑制作用,二氯甲烷和乙酸乙酯提取液表现出较强的抗肿瘤活性;路路通中5种活性成分对人肝癌细胞株SMMC-7721、人胃癌细胞株HGC-27、人非小细胞肺癌细胞株A549的抑制作用优于其他3种肿瘤细胞。结论:研究结果为中药路路通药效成分的筛选及候选抗肿瘤药物的研发奠定了前期实验基础。