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葡萄糖激酶是己糖激酶家族成员，在细胞内司职葡萄糖磷酸化生成6-磷酸葡萄糖，对体内葡萄糖稳态起关键性作用。肝脏中，在葡萄糖激酶作用下葡萄糖磷酸化以促进糖原合成；而在β细胞中，其刺激诱导胰岛素释放。葡萄糖激酶激活剂可增加该酶对葡萄糖的敏感性及胰岛素分泌和肝脏糖原的合成，减少肝脏葡萄糖输出。在2型糖尿病动物模型中，一些小分子葡萄糖激酶激活剂已证实是有效的降糖剂，有的已经进入临床试验。