间尼索地平固体分散体的研制

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目的:将难溶性药物间尼索地平制备成固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度。方法:以泊洛沙姆为载体,共沉淀法制备间尼索地平固体分散体。采用差示扫描量热分析(DSC)方法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。结果:DSC显示间尼索地平与泊洛沙姆形成了低共熔物,间尼索地平原料药及其与泊洛沙姆不同比例的固体分散体(1∶3、1∶5、1∶7)的溶解度分别为0.89、4.50、15.35、23.03mg·L-1,120min时的累积溶出百分率分别为26.80%、38.57%、41.38%、45.92%,固体分散体的溶出度高于同比例的物理混合物。结论:以泊洛沙姆为载体制备间尼索地平固体分散体,可增加药物的体外溶出度和溶解度。
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