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肿瘤的发生、发展与细胞内信号转导的紊乱,尤其是受体酪氨酸激酶信号转导途径(RTK-Ras MAPK-CDKs)的紊乱有关.作用于该途径的蛋白激酶抑制剂,可阻抑肿瘤细胞增殖信号的细胞内传递,抑制肿瘤细胞增殖.近10年来,随着一批高效持异性蛋白激酶抑制剂的相继研制成功,该类药物在肿瘤治疗中的价值逐渐受到人们重视.本文拟就这方面的研究现状作一综述.