马蔺子素/羟丙基-β-糊精包合物的大鼠小肠吸收及体内药代动力学

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目的:考察马蔺子素胶囊及马蔺子素羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收及体内药代动力学.方法:以马蔺子素胶囊为对照,考察马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收特性及体内药代动力学.结果:胶囊剂和包合物中马蔺子素的小肠吸收速率常数分别为0.047 h-1和0.180 h-1,6 h内两种剂型中马蔺子素的吸收量分别为29.58%和69.63%,并且药物的小肠吸收速率与其体外释药呈线性相关性.马蔺子素胶囊和包合物的大鼠体内药代动力学均符合一室模型,吸收半衰期(T1/2(ka))分别为0.49 h和0.23 h,AUC分别为19.10mg/L/h和25.57mg/L/h.马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物相对生物利用度为133.9%.结论:包合物能增加难溶性药物马蔺子素大鼠小肠的吸收速率和提高生物利用度.
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