【摘 要】
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以L-谷氨酸和L-赖氨酸为原料,经7步反应合成得到了具有谷氨酸-脲(Glu-Urea)骨架的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂,除了L-谷氨酸二叔丁基酯的合成,每一步的产率均高于60%,路
【基金项目】
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国家自然科学基金青年基金资助项目(81502911)
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以L-谷氨酸和L-赖氨酸为原料,经7步反应合成得到了具有谷氨酸-脲(Glu-Urea)骨架的前列腺特异性膜抗原小分子抑制剂,除了L-谷氨酸二叔丁基酯的合成,每一步的产率均高于60%,路线总产率为18%。产物经1H NMR,13C NMR及HR-MS(ESI)表征鉴定。针对中间体N6-(9-芴甲氧羰基)-L-赖氨酸叔丁酯的合成设计了一种合成新思路,一步实现了对赖氨酸α氨基的脱保护与羧基的Boc保护,简化了反应步骤,化合物3的合成产率由约20%提升到70%。
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