苯基哒嗪酮及其GABA衍生物的合成、抗惊活性及构效关系的研究

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:snow5534
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
本文报道了14个6-芳基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮,15个6-芳基-3(2H)哒嗪酮和17个6-芳基哒嗪的3位GABA衍生物的合成及其抗电惊活性。活性最强的是2′,4′-二氯苯基-3(2H)哒嗪酮(ED_(50)=10.15mg/kg)。对芳基哒嗪酮类的构效分析表明,苯环上的取代基对化合物的抗惊活性有明显影响,吸电子取代基和疏水性参数值较大的取代基有利于提高化合物的抗惊活性。 This paper reports the synthesis of 3 6-aryl-4,5-dihydro-3 (2H) pyridazinones, 15 6-aryl-3 (2H) pyridazinones and 17 6-aryl pyridazines Synthesis of GABA Derivatives and Their Anti - shock Activity. The most active is 2 ’, 4’-dichlorophenyl-3 (2H) pyridazinone (ED 50 = 10.15 mg / kg). The structure-activity analysis of the aryl pyridazinones showed that the substituents on the benzene ring have a significant effect on the anti-shock activity of the compounds, and the electron-withdrawing substituents and substituents with larger hydrophobic parameter values ​​are favorable for improving the anti-shock active.
其他文献
2001年11月24日,一个阳光灿烂的日子,在一个心情盛开的地方,有一场心情盛开的视听盛会。由《家庭影院技术》杂志社策划,DVD热力影迷会(WWW.heatmovie.com)、《新快报》和广
用罩笼试验方法,研究了褐飞虱和白背飞虱若虫间的互作关系.结果表明,两种飞虱若虫间存在程度不同的相互作用过程.褐飞虱或白背飞虱的羽化、性别、翅型、雌虫体长和体重等生物学特
美国、德国、英国、日本等国家有许多特色小城镇,或依托文化历史、或背靠自然景观、或由市场主导、或由国家统一规划,形成了文化历史小镇、特色农业小镇、工业小镇、休闲度假
古代电影长镜头  先说手卷画。今日的美术馆,将手卷画整段展开陈列,其实是错误的。手卷画不可以全部展开看,而必得捧在手里徐徐展开,看到此段,即掩卷上一段,这岂不就是“进行时”?  手卷画的要害,不在画什么,不在怎么画,而在手卷画很早即塑造了中国人“移动观看”的习性:手卷画的长度,既是空间的,更是时间的。一边展开,一边观看,在移动过程中,图像故事自行叙述,画面情节渐次展开,效果犹如电影的长镜头。我愿将
一阵阵的鼓声在北京展览馆剧场的门前敲响,好像是提前为观众奏响了南非歌舞晚会《非洲脚印》的序曲,而几位身穿非洲古老民族服装、身背非洲鼓的黑人演员随着鼓声扭动着肢体,
应用我校药学院合成的选择性血栓素含成酶抑制剂哒唑氧苯观察了其对大鼠缺血再灌注心律失常的影响,结果表明,冠状动脉结扎前15min静脉注射哒唑氧苯能明显降低大鼠再灌注性心
最近,英国一项对8000对夫妇的调查结果显示,如果夫妻双方中一方胆固醇高或者患有高血压,那么另一方将很容易出现同样的状况。这系列的共患病还包括哮喘、溃疡和抑郁症。主要
梨火疫病菌( Erwinia amylovora) 产生的胞外蛋白harpin 是引发其非寄主植物过敏反应的因子。harpin 蛋白还具有诱导植物抗性的功能。成团泛菌( Pantoea agglomerans)308R 对链格胞属( Alternaria) 的真菌具有拮抗活性,是一株抗利福霉素的自发突变
血管紧张素转化酶抑制剂(简称ACEI)是一类肾素血管紧张素系统(RAS)拮抗剂。自1980年美国施贵宝公司的卡托普利(Captopril)上市后,1984年默克公司的依那普利(Enalapril)相继
第一次见到李舒,是在广东歌舞剧院的排练场里,当我费好一会儿功夫把她从一堆男孩女孩中找出来时,她正静静地立于排练场的一角,没有张扬,但可以看得出来,在她的每一个举止背