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细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)为细胞周期调节的关键激酶,参与细胞增殖、转录、存活等生理过程。CDK在多种肿瘤中异常活化,是抗肿瘤药物研发的重要靶点之一。目前已有1个CDK抑制剂(palbociclib,CDK4/CDK6抑制剂)被美国食品药品监督管理局批准于2015年上市,数十个CDK抑制剂处于针对实体瘤和血液系统肿瘤的临床或临床前研究阶段。综述目前抗肿瘤领域CDK抑制剂的研发现状、遇到的问题和可能的解决方案,并讨论其临床应用的可能。