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微波辐射下，硫氰酸铵与α-氨基酸在乙酸酐和冰乙酸的混合溶剂中反应，快速合成了9种5-取代-1-乙酰基-2-硫代海因衍生物．探讨了微波反应时间、微波反应温度、硫氰酸铵用量及乙酸酐用量对产率的影响，得到了最佳反应条件：α-氨基酸用量10mmol，硫氰酸铵用量16mmol，乙酸酐用量9mL（冰乙酸用量1mL），微波反应温度100℃，微波反应时间2min．与常规加热法相比，反应时间由30min缩短到2min，产率由55．2％-79．5％提高到85．0％-93．0％．产物结构经1^H-NMR，IR和元素分析验证．