维格列汀的合成

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L-脯氨酰胺经氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(2),2经三氟乙酐脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(3),3与3-氨基-1-金刚烷醇发生亲核取代反应制得2型糖尿病治疗药维格列汀,总收率约70%(以L-脯氨酰胺计)。 L-prolinamide is acylated with chloroacetyl chloride to give (S) -N-chloroacetyl-2-carbamoylpyrrolidine (2), which is dehydrated with trifluoroacetic anhydride to give (S) 2-cyanopyrrolidine (3), 3 with 3-amino-1-adamantyl alcohol nucleophilic substitution reaction made of type 2 diabetes drug vildagliptin, the total yield of about 70% (L- Aminoamide).
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