【摘 要】
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目的：寻找一条合成N-[4-（甲氨基）苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯的最佳方法。方法：以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯（2）为起始物,经苄基化、甲基化组合成的＂一锅＂反应,高产率地制备了N-[4-（N-苄
【机 构】
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北京大学药学院化学生物学系,天然药物及仿生药物国家重点实验室
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目的：寻找一条合成N-[4-（甲氨基）苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯的最佳方法。方法：以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯（2）为起始物,经苄基化、甲基化组合成的＂一锅＂反应,高产率地制备了N-[4-（N-苄基-N-甲氨基）苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯（3）,化合物3经Pd/C催化氢化脱苄基,得到了目标化合物N-[4-（甲氨基）苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯（1）。结果：合成目标化合物只需2步反应,反应时间仅6h,总产率达到88%,目标化合物通过1HNMR和MS鉴定结构正确。结论：利用上述方法可以方便高效地制备N-[4
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