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以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯等为原料，通过烯丙基醚化、Claisen重排、氧化、与伯胺反应（生成Schiff碱）、还原、分子内酯的胺解六步反应合成了一系列2-取代-3，4-二氢-1-异喹啉酮类化合物．Schiff碱的制备、还原、酯的胺解三步在“一锅”内完成．采用^1H NMR，MS和元素分析对目标化合物的结构进行了表征．离体动脉环张力实验证明此类化合物具有明显舒张血管的作用．