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萄糖调节蛋白78(GRP78)是首个被发现的内质网分子伴侣,同时被视为内质网应激反应的经典标志性蛋白分子,在细胞内发挥多重功能。目前已在肿瘤、大脑缺血再灌注损伤等病理组织器官中发现GRP78异常上调表达,GRP78作为肿瘤与脑血管缺血性疾病的治疗靶点的应用前景不可忽视。本文主要从GRP78的分子结构、正常生理功能、涉及的内质网应激反应相关机制、GRP78与肿瘤、缺血再灌注损伤的预后等方面进行综述,旨在揭示GRP78的功能作用,明确其在肿瘤、缺血再灌注损伤发生发展过程中的作用。