【摘 要】
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目的:设计合成一类6-(取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂.[ HT5W〗方法:以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水
【机 构】
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第二军医大学药学院有机化学教研室,上海,200433;第二军医大学海医系放射医学教研室;第二军医大学军事医学科学院毒物药物研究所七室;
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目的:设计合成一类6-(取代苯基)-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂.[ HT5W〗方法:以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅-克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Born方法进行体外药理实验.结果:共合成6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物11个,均属首次报道,并通过元素分析、1HNMR确证结构. 初步的体外药理实验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用.结论:首次合成了11个6-[4-[4-(取代苯乙酮基)哌嗪基]苯基] -4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物,其中化合物(4)抑制血小板聚集作用的活性最强,与先导化合物CCI 17810相当,化合物(3),(9),(11)等也有较强的活性.
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