【摘 要】
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目的：设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）六乙基化衍生物5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG（Y6）并初步研究制备其脂质体。方法：以EGCG为原料，（CH3CH2O）2SO2为乙基供体，丙酮为反应介质，碳酸钾催化反应，制备EGCG衍生物Y6粗品。采用乙醇注入法制备Y6脂质体，纳米粒度电位仪测定脂质体粒径、zeta电位及多分散系数（PDI），透射电镜法观察分析脂质体形态结
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目的：设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）六乙基化衍生物5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG（Y6）并初步研究制备其脂质体。方法：以EGCG为原料，（CH3CH2O）2SO2为乙基供体，丙酮为反应介质，碳酸钾催化反应，制备EGCG衍生物Y6粗品。采用乙醇注入法制备Y6脂质体，纳米粒度电位仪测定脂质体粒径、zeta电位及多分散系数（PDI），透射电镜法观察分析脂质体形态结构，透析法进行脂质体的分离，并用高效液相法测定并计算脂质体的包封率和载药量。结果：成功制备EGCG衍生物Y6，所得Y6产率为14.4%。乙醇注入法制备所得Y6脂质体粒径大小为（152.1±0.7）nm,zeta电位为（-13.8±1.1）mV,PDI为0.247±0.003，包封率为83.11%，载药量为8.90%。结论：本课题通过优化表没食子儿茶素没食子酸酯，所得Y6具有较好的稳定性；其脂质体粒径分布较小、较为稳定，可为EGCG衍生物的发现、结构优化及剂型改进提供理论参考依据。
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