【摘 要】
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目的 为提高五环三萜成分白桦醇的抗肿瘤活性,开发以白桦醇为先导物的抗肿瘤新药.方法 在白桦醇C-3位或C-28位引入具有抗肿瘤作用的一氧化氮(NO)供体支链合成白桦醇单硝酸酯,
【机 构】
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广州中医药大学中药学院,广东广州510006;广州市妇女儿童医疗中心珠江新城院区药学部,广东广州510623;佛山市妇幼保健院,广东佛山528000
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目的 为提高五环三萜成分白桦醇的抗肿瘤活性,开发以白桦醇为先导物的抗肿瘤新药.方法 在白桦醇C-3位或C-28位引入具有抗肿瘤作用的一氧化氮(NO)供体支链合成白桦醇单硝酸酯,并通过改性噻唑蓝(MTT)法测定衍生物对人源HepG2、HT-29、MCF-7等肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性.结果 合成了7个白桦醇单硝酸酯,所有化合物结构经红外光谱、核磁共振光谱、质谱进行确证,MTT结果显示所有衍生物对HT-29肿瘤细胞的抑制作用强于HepG2及MCF-7肿瘤细胞,其中化合物1g、1j对HT-29肿瘤细胞具有较强的选择性抑制作用.结论 白桦醇C-3位或C-28位引入大空阻基团可能导致抗肿瘤活性下降,而C-3位引入含氮基团有利于提高抗肿瘤活性,可为白桦醇结构修饰的进一步研究提供参考.
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