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目的研究他克莫司长效脂质体在家兔体内的药代动力学特征。方法通过反相高效液相色谱法测定他克莫司家兔血浆中药物浓度，并通过3P97软件处理数据得出其药代动力学参数。结果长循环脂质体家兔静脉注射给药呈双室模型特征，t1/2B为39．643h，AUC为10．241μg／（mL·h），均显著大于注射液和普通脂质体的t1/2B和AUC。结论本法制得的PEG修饰他克莫司长循环脂质体延长了在血液中的循环时间，可达缓释、长效。