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与正常细胞不同,肿瘤细胞主要依赖糖酵解途径快速获得三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)为自身快速增殖和生存提供能量。因此,肿瘤细胞对于糖酵解途径的重要辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD)需求量较正常细胞明显提高。研究显示,肿瘤细胞通过主要补救合成途径获得NAD,而烟酰胺磷酸核糖转移酶(nicotinamide phosphoribosyltransferase,NAMPT)是该途径的限速酶。NAMPT可通过控制NAD的合成直接调节的细胞代谢;也可通过影响NAD依赖酶类的活性、上调还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate,NADPH)的水平而间接调控细胞代谢,以提高细胞的生存能力。目前,NAMPT被认为是肿瘤治疗的重要靶点,多项研究证实NAMPT抑制剂有明显的抗肿瘤作用。本文将就肿瘤细胞在代谢方面的改变,NAMPT在肿瘤细胞代谢中起到的重要作用,利用NAMPT抑制剂进行抗肿瘤治疗的可行性及最新进展作一综述。