【摘 要】
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目的:确定并优化抗前列腺增生药物度他雄胺的合成工艺。方法:以羧酸黄体酮为原料,经氧化开环、环合、还原氢化、碘代、脱碘化氢、缩合6步反应得到度他雄胺。结果:本研究革除
【机 构】
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上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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目的:确定并优化抗前列腺增生药物度他雄胺的合成工艺。方法:以羧酸黄体酮为原料,经氧化开环、环合、还原氢化、碘代、脱碘化氢、缩合6步反应得到度他雄胺。结果:本研究革除了原文献中毒性较大、价格较贵的试剂,并摸索后处理的方法,革除柱层析,通过六步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率32.6%,纯度99.89%。结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产。
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