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选用短刺小克银汉霉菌AS 3.153对苯丙哌林进行微生物转化研究. 根据液相色谱和质谱数据推测，转化产物分别为苯丙哌林单羟基化物(约65%)，苯丙哌林双羟基化物和苯丙哌林单羟基化物的硫酸酯结合物. 发现苯丙哌林的微生物转化与其在人体内的药物代谢有很多相似之处，转化菌株能产生人体Ⅰ相代谢产物和部分Ⅱ相代谢产物. 考察了影响单羟基转化产物形成的因素，发现以pH 6.5，底物浓度0.05%，转化反应持续72 h等条件较为适宜. 通过半制备高效液相色谱法分离出两种主要转化产物，经核磁共振光谱分析确证其结构分别为4