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采用仿生合成法制备麦角硫因。以L-组氨酸（2）为起始原料，经还原胺化、甲基化得直接生物前体L-组氨酸甜菜碱（4）；4与L-半胱氨酸、3-巯基丙酸经“一锅法”合成麦角硫因（1），总收率46.95%，其结构经1HNMR，13CNMR和MS（ESI）谱确证，纯度为 99.56%（HPLC法）。该路线步骤简短、原料价廉易得、反应条件温和、操作简便、收率较高，适用于百克级麦角硫因的制备。