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糖尿病增加乳腺癌的发病风险，并影响乳腺癌患者的预后。二甲双胍作为一种降糖药除了能降低血糖外，尚有抑制多种癌症的作用，并对乳腺癌有独特的作用，体内和体外实验均被证实能抑制乳腺癌细胞，甚至对表皮生长因子受体-2（HER-2）阳性且曲妥株单抗耐药的乳腺癌细胞、乳腺癌干细胞、三阴性乳腺癌细胞也能发挥抗肿瘤作用。二甲双胍尚能减低糖尿病患者的乳腺癌发病风险、降低乳腺癌组织学级别、增加雌激素受体（ER）及孕激素受体（PR）表达，对乳腺癌新辅助化疗也有一定的作用。本文将从基础及临床研究方面阐明二甲双胍对乳腺癌的抑制机制。