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采用正交设计法优化西洋参超微粉制备工艺,在此基础上研究超微粉碎后西洋参在小鼠耐缺氧、抗疲劳、免疫增强作用等药效学指标及体外透皮吸收行为方面的变化.结果表明,超微粉最佳制备工艺为:球料的质量比50∶1,大小球的个数比5∶20,转速250 r/min,转动时间15 min,在此工艺条件下西洋参超微粉粒径分布范围在400～780 nm之间,属于纳米级超微粉.耐缺氧、抗疲劳、免疫增强试验表明经超微粉碎后,西洋参药效不同程度增强,透皮吸收试验表明其药效增强与透皮吸收率高正相关.试验结果为超微粉碎技术用于中药制剂现代化提供参考.